蛋白酪氨酸激酶(tyrosinekinase,TK)可分为跨膜的受体型和胞浆内的非受体型两种,受体TK将胞外信号传导到细胞内,非受体激酶完成胞内的信号转导。它们的主要功能都是催化ATPγ位的磷酸基团转移到蛋白质底物的酪氨酸残基上,通过靶蛋白的磷酸化反应,使蛋白激酶从非活化构象转变为活化构象,完成细胞生物信号的传导,使细胞对各种刺激做出相应的反应,在调控细胞功能上发挥着重要作用。超过50%的原癌基因和癌基因产物都具有异常的蛋白酪氨酸激酶活性,它们的异常表达或非调控活性增高将直接导致细胞增殖调节发生紊乱,与肿瘤的侵袭和转移、肿瘤新生血管的生成、肿瘤的化疗抗性密切相关。
浅谈靶向药物酪氨酸激酶抑制剂 |
时间:2019-04-07 23:17:33 来源: 作者:admin |
蛋白酪氨酸激酶(tyrosinekinase,TK)可分为跨膜的受体型和胞浆内的非受体型两种,受体TK将胞外信号传导到细胞内,非受体激酶完成胞内的信号转导。它们的主要功能都是催化ATPγ位的磷酸基团转移到蛋白质底物的酪氨酸残基上,通过靶蛋白的磷酸化反应,使蛋白激酶从非活化构象转变为活化构象,完成细胞生物信号的传导,使细胞对各种刺激做出相应的反应,在调控细胞功能上发挥着重要作用。超过50%的原癌基因和癌基因产物都具有异常的蛋白酪氨酸激酶活性,它们的异常表达或非调控活性增高将直接导致细胞增殖调节发生紊乱,与肿瘤的侵袭和转移、肿瘤新生血管的生成、肿瘤的化疗抗性密切相关。
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