吉非替尼是全球首个EGFR-TKI（表皮生长因子受体-酪氨酸激酶抑制剂）药物，2002年在日本获批上市，2003年5月，FDA批准其为经铂类抗癌药和多西紫杉醇化疗无效的晚期非小细胞肺癌患者的三线治疗药物。但是由于ISEL研究数据并不令人满意，阿斯利康也撤回了吉非替尼的欧洲上市申请，在许多市场包括美国都限制了该药物许可。