在各类抗肿瘤化学药物中，烷化剂是应用最早的 抗肿瘤药物。自1942年应用氮芥治疗恶性淋巴瘤以来，烷化剂已成为肿瘤化学治疗药物中主要的一类药物。烷化剂主要分为氮芥类、亚硝脲类、甲磺酸酯类和金属铂类，通过与细胞的生物大分子(DNA、RNA及蛋白质)中含有的电子基团共价结合，发生烷化反应，使这些细胞成分在细胞代谢中失去作用，从而使细胞的组成发生变异，影响细胞分裂，致使细胞死亡。烷化剂因其低廉的价格受到患者青睐，仍然活跃在临床抗肿瘤一线，多数药物仍是肿瘤临床化疗方案中不可或缺的。