尼洛替尼是第二代BCR-ABL抑制剂，由诺华开发，2007年获批上市，用于既往治疗(包括伊马替尼)耐药或不耐受的费城染色体阳性的慢性髓性白血病(Ph CML)慢性期或加速期成人患者。尼洛替尼是在伊马替尼的结构上做了改进，能克服因bcr-ABL激酶突变导致的伊马替尼耐药，但不能克服bcr-ABLT315I突变。尼洛替尼与靶点的亲和力是伊马替尼的10~30倍，能有效抑制除T315I外的伊马替尼耐药性BCR-ABL突变。全球销售额由2008年的8900万美元，上升到2012年的9.98亿美元。