Xa因子是凝血酶形成的内外源通路的共同交叉点。利伐沙班通过选择性抑制Xa因子，阻断凝血酶生成的瀑布样放大效应，从而更高效安全地抑制血栓形成。研究显示本品不仅能竞争性抑制Xa因子，也能抑制凝血酶原活性。利伐沙班与肝素/低分子肝素的本质区别在于它不需要抗凝血酶III参与，可以直接拮抗游离和结合的Xa因子。利伐沙班与华法林相比，具有治疗窗口宽，无需检测凝血功能，食物不影响药物疗效等特点。在针对房颤患者的ROCKETAF研究显示，利伐沙班的疗效显著优于华法林，且利伐沙班组心肌梗死的发生率有降低趋势；出血事件和不良事件的发生率与华法林相当，但颅内出血、致死性出血和关键器官出血的发生率显著低于华法林。本研究证实，在具有中、高危卒中风险的房颤患者中，利伐沙班可替代华法林。利伐沙班与低分子肝素的代表品种依诺肝素相比，在预防膝、髋关节臵换手术引发深静脉血栓和肺动脉栓塞方面，通过头对头研究显示，其疗效显著占优，而其大出血事件和非大出血事件与依诺肝素相当。且其为口服药物，并且无须调整剂量，相比依诺肝素需要调整剂量的皮下注射治疗要方便许多。利伐沙班商品名Xarelto（拜乐妥）在全球由拜耳和强生联合推广。